不同的抗癌药物有不同的作用机制，根据抗癌药与细胞增殖周期的关系分为时相特异性药物和时相非特异性药物二大类。有些药物主要作用于增殖周期的某一时相，如S期特异性药物主要作用是阻碍DNA的生物合成，仅作用于细胞增殖的S期，如MTX、6-MP、Ara桟等。M期特异性药物主要损伤纺锤体，使有丝分裂停滞于分裂中期，如VCR、VLB、秋水仙碱等S期特异性药物与M期特异性药物均系作用于某一特定时相，通称为时相特异性药物。直接破坏或损伤DNA的药物，如各种烷化剂，抗癌抗生素、亚硝脲类药物，PDD、PCB等，不论细胞处于那一时相，包括G0期细胞均有杀伤作用，称为时相非特异性药物。
　　认识时相特异性与时相非特异性药物的特点，对合理使用抗癌药物有重要意义。一般来说，时相特异性药物仅对某一时相的细胞有杀伤作用，作用较弱，单独应用时对增殖比率小的实体瘤作用较小，难以达到彻底的杀伤。时相非特异性药物杀伤能力较强，特别对G0期细胞亦有杀伤作用，对增殖比率小的肿率亦有一定的作用，但同时对血液的毒性较大而持久，因它不仅可杀伤处于活跃增殖状态的造血细胞，亦可损害通常处于G0期的造血干细胞，使造血功能较难恢复。