恶性肿瘤在病程中，肿瘤细胞常不断的进行增殖，肿瘤细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束这一间隔周期称为细胞增殖周期，此期间在复杂的酶系统控制下发生了一系列有规律的变化，先合成DNA，以DNA为模板转录合成RNA，由RNA翻译合成蛋白质。细胞增殖周期分为四个时相。G1期为DNA合成前期，刚分裂出来的子细胞继续增大，合成RNA、蛋白质，为s期DNA的合成作准备。S期为DNA合成期，DNA不断增加，增加1倍，将平均分到二个子细胞中去，DNA是控制肿瘤增殖、代谢的主要成分，也是许多化疗药物作用的主要对象。G2期为DNA合成后期，以S期合成的DNA为模板，转录合成RNA，再翻译合成蛋白质。M期为有丝分裂期，分裂为二个含有全部遗传信息的子细胞。在一个肿瘤群体内可有不同增殖期的肿瘤细胞，亦有因缺少营养成或机体免疫抑制处于静止状态暂时不增殖但有增殖能力的G0期细胞，还有已分化完全不能再增殖直至死亡的终末期细胞。
　　肿瘤化疗的敏感性与增殖比率、细胞周期时间和倍增时间有关。增殖比率是指处在增殖周期细胞占整个肿瘤总体细胞数的比率。细胞周期时间是指肿瘤细胞分裂结束到下一次分裂结束的时间。倍增时间是指肿瘤细胞或体积增长1倍所需的时间，一般增殖比率高、细胞周期和倍增时间短的肿瘤，如绒癌、白血病、淋巴瘤等恶性程度高的肿瘤对化疗药物比较敏感，可望取得较好的疗效，甚至可能通过化疗达到治愈，但对那些增殖比率小，细胞周期和倍增时间长的肿瘤，如大部分的实体瘤临床上常见的非小细胞肺癌、肝癌、胃肠道肿瘤、头颈癌等由于大部分细胞处于非增殖状态，往往对化疗不太敏感，疗效常不满意。未分化癌较腺癌鳞癌对化疗敏感。即使化疗较敏感的肿瘤，由于部分不敏感的非增殖细胞的存在，往往成为复发的根源，因为敏感的增殖细胞杀灭后，原来的非增殖细胞可重新进行增殖。