化学药物治疗是颅内肿瘤综合治疗的一部分。但许多化学药物毒性较大， 而且不能通透血脑屏障，不能达到有效的浓度，影响治疗效果。化学治疗有几种途径，周身给药，定向由动脉内向肿瘤内注药与局部用药。氯已环乙亚硝脲（CCNU），卡氮芥（BCNU），争光霉素，长春新碱等是常用药物。尚有同时采用几种药物联合配伍治疗，但效果都有限。

颅内肿瘤化疗时，建议配合中医药治疗，一方面辅助化疗增强抑瘤疗效，增加远期疗效，延长患者生命时间；另一方面对于化疗的毒副作用有效地缓解，促进机体功能的恢复，减少化疗对于机体正常组织的损伤，从而达到提高患者生活质量的目标。